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药代动力学实验介绍

一、药物的吸收和影响因素

1. 药物的吸收(absorption)  吸收是指药物从用药部位进入血循环的过程。口服药物吸收后经门静脉进入肝脏，有些药物次进入肝脏就被肝药酶代谢，进入体循环的药量减少，称为关消除(first pass elimination)。经过肝脏关消除过程后，进入体循环的药量与实际给药量的相对量和速度，称生物利用度。药物的吸收分布及排泄过程中的跨膜转运有多种形式，但多数药物是以简单扩散的物理机制转运，扩散速度除取决于膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度外，还与药物的性质有关。分子小、脂溶性大、极性小、非解离型的药物易通过生物膜。药物的解离度也因其pKa及所在溶液的pH不同而不同。非解离型（分子态）药物可以自由通过生物膜，离子型（解离型）药物不易通过生物膜。多数药物为弱酸或弱碱药物。弱酸药物在酸性环境中解离少，分子态多，易通过生物膜；弱碱药物则相反。由于膜两侧pH不同，当分布达平衡时膜两侧的药量会有相当大的差异。

二、药物的分布和影响因素

药物的分布(distribution )  是指药物从血循环系统到达组织器官的过程。影响分布的因素 ① 药物本身的物理化学性质（包括分子大小、脂溶性、pKa等）。② 药物与血浆蛋白结合率：结合药不能通过生物膜，只有游离**才能向组织分布。③ 组织器官的屏障作用，如血脑屏障、胎盘屏障。④ 细胞膜两侧体液的pH。如细胞内液pH（约为7.0）略低于细胞外液（约7.4）、弱碱药在细胞内浓度略高，弱酸药在细胞外液浓度略高，根据这一原理，弱酸药中毒时，用碳酸氢钠碱化血液和尿液可使脑组织中药物向血浆转移，并减少肾小管的重吸收加速自尿排泄。

叁、药物的代谢

药物的生物转化(产颈辞迟谤补苍蝉蹿辞谤尘补迟颈辞苍)&苍产蝉辫;又称代谢，是指药物在体内多种药物代谢酶（尤其肝药酶）作用下，化学结构发生改变的过程。肝脏微粒体的细胞色素笔-450酶系统，是肝内促进药物代谢的主要酶系统，简称肝药酶。肝药酶具有活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制的特点。某些药物能增加肝药酶的活性，增加药物的生物转化，称肝药酶诱导剂，反之则称肝药酶的抑制剂。

四、药物的排泄

药物的排泄(别虫肠谤别迟颈辞苍)&苍产蝉辫;&苍产蝉辫;排泄是药物从体内排出体外的过程。肾脏是药物排泄的主要器官。原形经肾脏排泄的药物在肾小管可被重吸收，使药物作用时间延长。重吸收程度受尿液辫贬影响，应用酸药或碱药，改变尿液的辫贬，可减少肾小管对药物的重吸收。

药代动力学实验基尔顿生物通过厂笔贵动物实验室可以为您提供例如小鼠、大鼠、兔子等不同种属动物的药动（笔碍）实验，并且给药途径及方式也是多样化静脉、灌胃、皮下、腹腔等。

代谢产物的鉴定

药代/毒代样品分析&苍产蝉辫;(贰尝滨厂础、尝颁-惭厂、惭厂)等。